Прозерин

Прозерин (Proserinum). N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат.

Синонимы: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserine, Neostigmani Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate. Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin и др.

Содержание

Общая информация

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко — в спирте (1:5). Водные растворы (рН 5,9—7,5) стерилизуют при +100°С в течение 30 мин.

Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. По химическому строению может рассматриваться как упрощённый аналог физостигмина, содержащий N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную часть. Однако характерной особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина) является наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы. Он отличается этим от алкалоидов физостигмина и галантамина, которые не содержат четвертичных атомов азота.

Прозерин обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно другим четвертичным аммониевым соединениям оказывает преимущественное влияние на периферические системы и трудно проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после менингита, перенесённого полимиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологической практике прозерин иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Однако большие дозы могут сами вызывать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с использованием антидеполяризующих, а также в случае применения деполяризующих миорелаксантов (см. Дитилин), если последние начинают действовать по типу антидеполяризуюших («двойной блок»).

Применяют прозерин обычно внутрь или под кожу.

Внутрь (за 30 мин до еды) назначают в порошках или таблетках взрослым по 0,01—0,015 г (10—15 мг) 2—3 раза в день; детям до 10 лет по 0,001 г (1 мг) на 1 год жизни в сутки; детям старше 10 лет — не свыше общей суточной дозы 0,01 г (10 мг).

Детям удобно назначать прозерин в виде гранул.

Гранулы прозерина для детей (Granulae Ргоserini pro infantibus) розовато-белого или розовато-кремового цвета, растворимые в воде. Выпускаются во флаконах, ёмкостью 150 мл. Перед употреблением вливают во флакон свежепрокипячённую тёплую воду до метки <100 мл>. Полученный раствор соответствует 0,02% раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке (5 мл) 0,001 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) — 0,002 г прозерина.

Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05% раствора) 1—2 раза в день; детям назначают по 0,1 мл 0,05% раствора на 1 год жизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только в условиях стационара.

При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривенно — 0,5—1 мл 0,05% раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин — 1 мл 5% раствора.

Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25—30 дней; при необходимости курс лечения повторяют после 3—4 — недельного перерыва.

Дозы при лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недостаточной дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозы могут привести к развитию холинергических кризов и стойкого нарушения нервно-мышечной проводимости с расстройствами дыхания . Прозерин и другие антихолинэстеразные препараты при лечении миастении применяют при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона (см. Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основными средствами патогенетической терапии миастении продолжают оставаться антихолинэстеразные препараты (прозерин, оксазил, пиридостигмина бромид и др.).

Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности; дают внутрь по 0,003 г (3 мг) на приём 4—6 раз с промежутками между приёмами 40 мин. Для стимулирования родов можно вводить прозерин под кожу по 1 мл 0,05% раствора 1—2 раза с промежутками 1 ч, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мл 0,1% раствора атропина. В последние годы в связи с появлением новых средств и методов стимуляции родовой деятельности прозерин для этой цели применяют редко.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг), суточная 0,05 г (50 мг); под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг).

В глазной практике для снижения внутриглазного давления при глаукоме применяют 0,5% раствор: вводят в конъюктивальный мешок по 1—2 капли 1—4 раза в день.

При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5—0,7 мг (0,5—0,7 мл 0,1% раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2—2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект оказался недостаточным, повторяют введение такой же дозы прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5—6 мг (10—12 мл 0,05% раствора) прозерина в течение 20—30 мин.

При передозировке прозерина или повышенной чувствительности к нему могут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают приём препарата, при необходимости водят атропин или другие холинолитические препараты.

Rp.: Tab. Proserini 0,015 N.20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)

Rp.: Sol. Proserini 0,05% 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл 1—2 раза в день взрослому; по 0,4 мл под кожу ребёнку 5 лет

Rp.: Granulae Proserini pro infntibus 60,0

D.S. Растворить в свежепрокипячённой тёплой воде — до 100 мл.

Принимать по 1 десертной ложке (10 мл) ребёнку 2 лет

Примечание. Готовый раствор гранул может храниться в холодильнике до 10 сут.

Противопоказания

Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты.

Форма выпуска

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл; гранулы для детей (во флаконах по 60 гранул).

Хранение

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в стеклянных ампулах в защищённом от света месте.

 
Начальная страница  » 
А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Ы Э Ю Я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Home